药学综合考试大纲
科目:药物化学、药剂学、药理学
参考书目:
《药剂学》第7版,人民卫生出版社,崔福德主编
《药理学》第八版,朱依谆主编 人民卫生出版社
考试题型:名词解释、简答题、论述题
药物化学(2023 年修订版)
本课程参考书目为《药物化学(第四版)》(化学工业出版社,尤启冬主编,2021 年出版)。考核范围包括以下 13 章中 70 个核心知识点。
总 论
第 1 章 绪论
【考核内容】
药物化学的定义(1)
NCE(2)、 IND(3)、候选药物(4) 的定义
新药发现的四个主要阶段及其具体内容(5)
新药开发阶段的两个主要部分及其具体内容(6)
第 2 章 药物的结构与生物活性
【考核内容】
构性关系(7)、构效关系(8)、构代关系(9)、 构毒关系(10) 的定义
结构特异性药物(11)、结构非特异性药物(12) 的定义
化合物的结构特征主要包括的内容(13)
“类药性五规则”的具体内容(14)
药效构象(15)、等效构象(16) 的定义
警戒结构(17) 的定义
第 3 章 新药研究的基本原理和方法
【考核内容】
药效团(18)、苗头化合物(19)、先导化合物(20)的定义
苗头和先导化合物的发现途径(21)
从天然产物活性成分中发现先导化合物的四大来源(22)
先导化合物优化的主要目的(23)
生物电子等排体(24)、前药(25)、软药(26)、硬药(27)、孪药(28) 的定义
定量构效关系(QSAR)的定义(29)
计算机辅助药物设计(CADD)的定义及方法分类(30)
各 论
第 4 章 镇静催眠药和抗癫痫药
【考核内容】
镇静催眠药发展经历的四个阶段(31)
第 5 章 精神神经疾病治疗药
【考核内容】
选择性5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂的五个代表药物及临床作用(32)
第 6 章 镇痛药
【考核内容】
阿片样镇痛药的定义(33)
第 7 章 非甾体抗炎药
【考核内容】
非甾体抗炎药(34)
非甾体抗炎药的化学类型及典型药物(35)
非选择性的非甾体抗炎药的主要副作用及产生原因(36)
长期大剂量服用对乙酰氨基酚引起肝损伤的原因(37)
布洛芬的合成路线(38)
第 8 章 作用于肾上腺素能受体的药物
【考核内容】
拟肾上腺素药的定义及分类(39)
肾上腺素受体激动剂的构效关系(40)
抗肾上腺素药的定义及分类(41)
盐酸普萘洛尔的合成路线(42)
β 受体阻断剂的结构通式及构效关系(43)
第 9 章 抗高血压药和利尿药
【考核内容】
按照作用机理对抗高血压药物进行分类,并各举一例代表药物(44)
ACE 抑制剂的化学结构分类及代表药物(45)
卡托普利的合成路线(46)
洛沙坦的用途和作用机制(47)
钙离子通过阻滞剂的分类及代表药物(48)
第 10 章 心脏疾病药物和血脂调节药
【考核内容】
正性肌力药(49)、磷酸二酯酶抑制剂(50)、 NO 供体药物(51)的定义
强心药按照作用机制的分类及代表药物(52)
钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途(53)
HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用机制和构效关系(54)
第 11 章 甾体激素药物
甾体激素(55)、选择性雌激素受体调节剂(56)
从雌二醇的体内代谢过程,简述雌激素药物的结构改造(57)
肾上腺皮质激素的构效关系(58)
第 12 章 抗生素
【考核内容】
抗生素按化学结构的分类及代表药物(59)
青霉素的缺点及结构修饰方法(60)
青霉素的构效关系(61)
半合成头孢菌素的构效关系(62)
β-内酰胺酶抑制剂的定义及其代表药物(63)
氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要机制(64)
第 13 章 合成抗菌药
【考核内容】
抗代谢学说(65)
磺胺类药物的构效关系(66)
甲氧苄啶与磺胺类药物合用的作用机制(67)
喹诺酮类药物的构效关系(68)
磺胺甲噁唑的合成路线(69)
环丙沙星的合成路线(70)
药剂学
考试目的和要求
要求学生掌握药剂学的基础理论和药物剂型概论等知识,要求考生掌握大纲中规定的内容,并能在理解的基础上灵活地运用。
考试内容
药剂学的分支学科及研究内容、剂型的分类
第二章 药物溶液的形成理论
影响药物溶解度的因素和增加药物溶解度的方法
第三章 表面活性剂
表面活性剂的分类及应用
第五章 药物制剂的稳定性
药物制剂稳定性的研究范围、影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性的办法
第六章 粉体学基础
粉体的基本性质及压缩方程
第八章 药物制剂的设计
药物制剂设计的基本原则
第九章 液体制剂
液体制剂的分类及特点、混悬剂的稳定剂及其在制剂中的应用、乳化剂的分类及制备方法
第十章 灭菌制剂与无菌制剂
注射剂一般的质量要求和质量检查方法、注射剂加入输液的注意事项、注射用无菌粉末在冷冻干燥中存在的问题和处理方法
第十一章 固体制剂-1
固体制剂的特点、口服固体制剂的吸收过程及一般固体制剂的吸收快慢顺序、片剂的质量要求
第十二章 固体制剂-2
胶囊剂及制备方法
第十三章 半固体制剂
软膏剂的质量检查、影响栓剂吸收的因素
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的概念及区别
第十五章 中药制剂
中药制剂的特点及中药提取过程
第三篇药物制剂的新技术与新剂型
第十六章 固体分散体的制备技术
固体分散体的类型及特点
第十七章 包合物的制备技术
包合物的特点及制备方法
第十八章 微粒分散系的制备技术
影响微球和微囊中药物的释放机制、微囊的制备方法、脂质体的分类、特点及制备方法
第十九章 缓控释制剂
影响口服缓控释制剂的理化及生物因素、控释制剂的生物降解机制
第二十章 靶向制剂
靶向制剂的概念、分类、在体内的作用机制及应用
第二十一章 经皮给药机制
透皮吸收制剂的特点及类型、影响药物经皮吸收的因素
药理学
教材:《药理学》,第八版,朱依谆主编 人民卫生出版社2016年
考试题型:名词解释、简答题、论述题
教学目标和效果
药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。《药理学》是临床医学专业和药学专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁。其任务是通过教学为学生在临床中合理用药或指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据,为从事药学研究及新药研制与开发打下必要的基础。
教学内容和基本要求
第1章 绪言
教学内容和要求:
药理学学科任务及新药研究。
重点:
药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学概念;新药研究过程;新药的临床研究分期及主要内容。
第2章 药物代谢动力学
教学内容和要求:
药代动力学的基本参数及概念。
重点:
生物利用度、PKa、离子障、血浆半衰期(t1/2)、肝药酶诱导剂、首关消除的概念;药物消除半衰期的临床意义。
第3章 药物效应动力学
教学内容和要求:
药物作用的两重性:治疗作用及不良反应;量反应的量效曲线,质反应的量效曲线。
重点:
药物不良反应的种类;不良反应、副作用、效能、效价(强度),LD50,治疗指数、激动药、拮抗药的概念。
第 4 章 传出神经系统药理学概论
教学内容和要求:
传出神经受体及其亚型的分类、分布及其效应;传出神经系统药物的分类及其代表药物。
重点:
第 5 章 胆碱能系统激动药和阻断药
教学内容和要求:
乙酰胆碱的M样和N样作用。胆碱能系统激动药和阻断药的作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。
重点:
毛果芸香碱的药理作用及临床应用;新斯的明的药理作用及临床应用;有机磷酸酯类农药中毒原理、中毒表现以及防治原则;阿托品的药理作用、作用机制和临床应用。
第 6 章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药
教学内容和要求:
肾上腺素能神经系统激动药和阻断药分类、药理作用、临床应用和不良反应及用药注意事项。
重点:
肾上腺素的临床应用;多巴胺的剂量依赖性效应及临床应用;肾上腺素作用的翻转;β受体阻断药的临床应用、不良反应及禁忌证。
第 10 章 镇静催眠药
教学内容和要求:
镇静催眠药分类、代表药、药物的作用、作用机制、临床应用。
重点:
苯二氮卓类药物(地西泮/安定)的药理作用、作用机制及临床应用。
第 12 章 精神障碍治疗药物
教学内容和要求:
精神分裂症及抑郁症的药物治疗。
重点:
氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和主要不良反应;抗抑郁药分类及代表药物。
第 16 章 利尿药和脱水药
教学内容和要求:
利尿药的分类、作用机制、临床应用。
重点:
利尿药的分类及代表药;呋噻米、氢氯噻嗪的作用、作用机制、临床应用及不良反应。
第 17 章 抗高血压药
教学内容和要求:
抗高血压药的分类、药理作用、作用机制、作用特点、临床应用及不良反应。
重点:
一线抗高血压药的分类及代表药;血管紧张素转化酶抑制剂(卡托普利)的药理作用及临床应用。
第 19 章 抗充血性心力衰竭药
教学内容和要求:
充血性心力衰竭的药物治疗。
重点:
强心苷正性肌力作用机制、毒性反应及防治;β受体阻断剂卡维地洛治疗充血性心力衰竭的机制。
第 22 章 解热镇痛抗炎药、 抗风湿病药与抗痛风药
教学内容和要求:
非甾体抗炎药的药理作用、作用机制、临床应用。
重点:
阿司匹林的临床应用及不良反应;临床上用小剂量而不用大剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者的原因。
第 26 章 肾上腺皮质激素类药
教学内容和要求:
糖皮质激素的药理作用、作用机制、临床应用、给药方法、不良反应及防治措施。
重点:
糖皮质激素的不良反应及防治措施。
第 27 章 胰岛素及降血糖药
教学内容和要求:
糖尿病的药物治疗。
重点:
口服降血糖药的分类及代表药物;胰岛素的不良反应。
第 36 章 抗菌药物概论
教学内容和要求:
机体、抗菌药物和病原体三者之间的关系;抗菌药物的作用机制及耐药机制。
重点:
化学治疗学、抗菌药、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗生素后效应、多药耐药的概念;抗菌药物的分类和各类代表药物;细菌产生耐药性的机制。
第 37 章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素
教学内容和要求:
β-内酰胺类抗生素的共性和抗菌作用机制。
重点:
青霉素的抗菌机制及过敏性休克的防治;青霉素G的优点和缺点;第一、二、三、四代头孢菌素作用比较。